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  TAMIFLU 75 mg. 10 Capsulas de Oseltamivir.



 
Nuestro Precio: $70.88

Codigo Producto: 549800


Laboratorios:
  

Presentacion:
  

Cant.:  
Descripción
 

TAMIFLU

Cápsulas

OSELTAMIVIR


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Fosfato de oseltamivir equivalente a ................... 75 mg
de oseltamivir

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
TAMIFLU® está indicado para la prevención de la gripe en los adultos y adolescentes ³ 13 años de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades y efectos: El fosfato de oseltamivir es el profármaco de un potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la influenza. La actividad neuraminidásica es esencial para la liberación de partículas de virus recientemente formadas de las células infectadas y diseminación posterior del virus infeccioso en el organismo.

El metabolito activo de oseltamivir inhibe las neuraminidasas de los virus de la gripe de ambos tipos: A y B. Las concentraciones del metabolito activo necesarias para inhibir en 50% la actividad enzimática (CI50) se sitúan en el intervalo nanomolar. In vitro, el metabolito activo bloquea asimismo el crecimiento de los virus de la influenza, e in vivoinhibe su replicación y patogenicidad. El metabolito activo reduce la diseminación de los virus de la gripe A y B por medio de un mecanismo inhibidor de la liberación de virus infecciosos de las células infectadas.

Eficacia: La eficacia clínica de TAMIFLU® se ha demos­trado en estudios de sobreinfección experimental humana y en estudios de fase III con gripe natural.

En estudios sobre la gripe natural y experimental, el tratamiento con TAMIFLU® no afectó a la respuesta inmunitaria humoral a la infección. No se espera tampoco que el tratamiento con TAMIFLU® influya en la respuesta de los anticuerpos a las vacunas inactivadas.

Tratamiento de la influenza en adultos: En los ensayos clínicos de fase III efectuados durante la temporada gripal 1997-1998 del hemisferio Norte, se administró TAMIFLU® por espacio de hasta 40 horas después de notificada la instauración de síntomas gripales. En estos estudios, el 97% de los pacientes estaban infectados por el virus de la gripe A, y el 3% por el virus de la gripe B. El tratamiento con TAMIFLU® acortó en 32 horas la duración de los signos y síntomas de interés clínico. En pacientes con gripe confirmada, la gravedad de ésta disminuyó igualmente con TAMIFLU® en 38% en comparación con el placebo. Además la incidencia de infecciones secundarias (bronquitis, neumonía, sinusitis y otitis media) que exigieran tratamiento antibiótico disminuyó con TAMIFLU® en torno al 50% en adultos jóvenes y sanos. En estos estudios clínicos de fase III se apreciaron datos claros de eficacia en los criterios secundarios de evaluación de la actividad anti­vírica, tanto en la disminución de la liberación de virus como en la disminución del ABC de la cantidad de ­virus.

Según los datos correspondientes a un estudio de tratamiento de la gripe entre la población anciana, la administración de 75 mg de TAMIFLU® dos veces al día durante cinco días se asoció a una disminución de la duración promedio de la gripe con significación clíni­ca, similar a la observada en los estudios terapéuticos con adultos jóvenes. En otro estudio una población de pacientes mayores de 13 años con gripe y neumopatía o cardiopatía crónicas recibió la misma pauta posológica de TAMIFLU® o placebo. No se apreciaron diferencias entre TAMIFLU® y el placebo en cuanto a la media­na de duración de todos los síntomas gripales, aunque la duración de la fiebre disminuyó aproximadamente en un día en el grupo que recibió TAMIFLU®.

Con el tra­ta­miento activo disminuyó también considerablemente la proporción de pacientes con diseminación del virus en los días 2 y 4. En cuanto al perfil de seguridad de TAMIFLU®, no se apreciaron diferencias en las poblaciones de riesgo con respecto a la población adulta general.

Tratamiento de la influenza en los niños: Se realizó un estudio doble ciego, controlado con placebo, en los niños con edades entre 1-12 años (edad promedio 5.3), quienes tenían fiebre (> 37.8°C) más un síntoma respiratorio (tos o coriza) cuando se sabía que el virus de la influenza estaba circulando en la comunidad. En este estudio, el 67% de los pacientes infectados con influenza estaban infectados con influenza A y el 33% con influenza B. El tratamiento con TAMIFLU® comenzado dentro de las 48 horas del inicio de los síntomas, redujo significativamente la duración de la enfermedad, en 35.8 horas, en comparación al placebo. La duración de la enfermedad se definió como el tiempo hacia el alivio de la tos, la congestión nasal, la resolución de la fiebre, y el regreso a la salud y actividad normal. La proporción de pacientes que desarrrollaron otitis media aguda se redujo en 40%, en los niños que estaban recibiendo TAMIFLU®versus placebo. Los niños que estaban recibiendo TAMIFLU® recuperaron la salud y regresaron a la actividad normal, casi 2 días antes que aquellos que estaban recibiendo placebo.

Se completó un segundo estudio en 334 niños asmáticos, con edades entre 6 y 12 años, de los cuales el 53.6% fueron positivos a la influenza. En el grupo tratado con oseltamivir, la duración promedio de la enfermedad no se redujo significativamente. Para el día 6 (el último día de tratamiento) el FEV1 se había incrementado en 10.8% en el grupo tratado con ­oseltamivir, en comparación al 4.7% de los pacientes tratados con placebo (p = 0.0148) en esta población.

Estudios sobre la prevención de la gripe en adultos y adolescentes: La eficacia de TAMIFLU® para prevenir la gripe A y B natural se ha demostrado en tres estudios clínicos de fase III.

En un estudio de fase tres realizado entre adultos y adolescentes en contacto con una persona con gripe en su domicilio, la administración de TAMIFLU®, se inició dentro de los 2 días siguientes al inicio de los síntomas de la persona infectada y continuó durante siete días y redujo significativamente la incidencia de la gripe que ocurrió en los contactos en 92%.

En un estudio doble ciego y controlado con placebo entre adultos sanos no vacunados, de 18-65 años, TAMIFLU® redujo significativamente la incidencia de los síntomas clínicos de gripe en 76% durante un brote comunitario de la infección. Los participantes en este estudio recibieron TAMIFLU® durante un periodo de 42 días.

En un estudio doble ciego y controlado con placebo entre pacientes ancianos residentes en asilos, el 80% de quienes habían sido vacunados en la temporada del estudio, TAMIFLU® redujo significativamente la incidencia de los síntomas clínicos de la gripe en 92%. En el mismo estudio TAMIFLU® redujo significativamente la incidencia de bronquitis, neumonía y sinusitis ­asociados a la gripe en 86%. Los participantes en este estudio recibieron TAMIFLU® durante un periodo de 42 días.

En los tres estudios clínicos, aproximadamente el 1% de los que tomaron TAMIFLU® como prevención de la gripe contrajeron la infección durante el periodo de administración.

En estos estudios clínicos de fase III TAMIFLU® también redujo significativamente la incidencia de la diseminación del virus y previno con éxito la transmisión viral en las familias.

Resistencia viral: En los estudios clínicos realizados hasta la fecha en la profilaxis post-exposición (7 días) y estacional (42 días) de la influenza, no hubo evidencia de surgimiento de resistencia al medicamento, asociada con el uso de TAMIFLU®.

Se ha investigado exhaustivamente el potencial de surgimiento de resistencia al medicamento en el uso clínico, en el tratamiento de la influenza. En los estudios clínicos realizados en la infección adquirida naturalmente, el 0.33% (4/1177) de los adultos y adolescentes y el 4.0% (17/374) de los niños con edades entre 1-12 años, se encontró que portaban transitoriamente el virus de la influenza, con una disminuida susceptibilidad de la neuraminidasa al carboxilato de oseltamivir. Esos pacientes que portaban virus resistentes lo depuraron normalmente y no mostraron deterioro clínico. Todos los genotipos resistentes están en desventaja, en comparación al correspondiente tipo salvaje aislado y probablemente sean menos contagiosos en el hombre. No existe evidencia de resistencia in vitro de la influenza B o en los aislados clínicos.

Farmacocinética:

Absorción: El oseltamivir se absorbe rápidamente en el tubo digestivo tras la administración oral de fosfato de oseltamivir y se convierte ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas hepáticas. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo son ya detectables al cabo de 30 minutos, alcanzan sus valores máximos entre las 2 y 3 horas después de la dosis, y superan ampliamente (> 20 veces) las concentraciones plasmáticas del profármaco. Al menos el 75% de una dosis oral alcanza la circulación general en forma de metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no varían cuando TAMIFLU® se administra con los alimentos (véase Dosis y vía de administración).

Distribución: El volumen medio de distribución en equilibrio (Ve) del metabolito activo se sitúa en torno a los 23 litros en el ser humano.

El metabolito activo llega a todos los lugares fundamentales de la infección gripal, según se ha demostrado en los estudios con hurones, ratas y conejos. En estos estudios, se detectaron concentraciones antivíricas del metabolito activo en el tejido pulmonar, el líquido de lavado broncoalveolar, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea tras la administración oral de fosfato de oseltamivir.

El metabolito activo apenas se une a las proteínas plasmáticas humanas (fracción de fijación a las proteínas: aproximadamente 3%). El grado de fijación del profármaco a las proteínas plasmáticas humanas es del 42%. Estos valores son insuficientes para provocar interacciones farmacológicas importantes.

Metabolismo: El fosfato de oseltamivir se ­transforma ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas localizadas preferentemente en el ­híga­-do. Ni el oseltamivir ni su metabolito activo son sustratos o inhibidores de las isoenzimas del sistema citocromo P-450 (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Eliminacíón: El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (> 90%) por biotransformación en su metabolito activo. Éste, por su parte, no se metaboliza, y se elimina con la orina.

Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo descienden can una vida media de 6 a 10 horas en la mayoría de las ­personas.

El metabolito activo se elimina casi por completo (> 99%) por excreción renal. El aclaramiento renal (18.8 l/h) es superior a la filtración glomerular (7.5 l/h), lo cual es indicativo de que, además de la filtración glomerular, interviene también un mecanismo de secreción tubular. Con las heces se elimina menos del 20% de una dosis radiomarcada administrada por vía oral.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Pacientes con insuficiencia renal: La administración a pacientes con insuficiencia renal de diverso grado de 100 mg de TAMIFLU® dos veces al día, durante cinco días, puso de manifiesto que la exposición al metabolito activo es inversamente proporcional al deterioro de la función renal.

Tratamiento de la gripe: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con un aclaramiento de la ­creatinina superior a 30 ml/min. En los pacientes cuyo aclaramiento de la creatinina es de 10-30 ml/min, se recomienda reducir la dosis a 75 mg de TAMIFLU® una vez al día durante 5 días. No existen recomendaciones posológicas concretas para los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continua con nefropatía terminal y para los pacientes con aclaramiento de creatinina £ 10 ml/min (véase Pautas posológicas especiales en Dosis y vía de administración y Precauciones generales).

Prevención de la gripe: En los pacientes con cifras de aclaramiento de creatinina de 10 a 30 ml/min se recomienda disminuir la dosis de TAMIFLU® a una cápsula de 75 mg cada 48 horas. No existen recomendaciones posológicas concretas para los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continua con nefropatía terminal y para los pacientes con aclaramiento de creatinina £ 10 ml/min (véase Pautas ­posológicas especiales en Dosis y vía de administración y Precauciones generales).

Insuficiencia hepática: Los estudios in vitro han revelado que, en presencia de insuficiencia hepática, no es de suponer que la exposición al oseltamivir crezca significativamente ni que la exposición al metabolito activo disminuya de manera significativa (véase Pautas posológicas especiales).

Ancianos: La exposición al metabolito activo en situación de equilibrio estacionario era 25-35% mayor en los ancianos (edad: 65-78 años) que en adultos jóvenes tratados con dosis comparables de TAMIFLU®. Los valores de vida media observados en los ancianos eran similares a los registrados en los adultos jóvenes. Considerando los datos sobre exposición farmacológica y tolerabilidad, no es necesario ajustar la dosis de TAMIFLU® ni para el tratamiento ni para la prevención de la gripe para los pacientes ancianos (véase Pautas posológicas especiales en Dosis y vía de administración).

Niños: Se ha estudiado la farmacocinética de ­TAMIFLU® en niños participantes en un estudio farmacocinético de dosis única de 1 a 16 años. Se estudió la farmacocinética de dosis múltiples en un pequeño grupo de ­niños de 3-12 años incluidos en un estudio clínico. En los niños de menor edad era más rápido el aclaramiento del profármaco y del metabolito activo que en los adultos lo cual significa una exposición más reducida a una dosis dada en mg/kg. Las dosis de 2 mg/kg proporcionan exposiciones al carboxilato de oseltamivir comparables a aquellas logradas en los adultos que recibieron una dosis única de 75 mg (aproximadamente 1 mg/kg). La farmacocinética del oseltamivir en los niños de más de 12 años es similar a la observada en los adultos.

Seguridad preclínica: Se observó un potencial para la sensibilización de la piel con oseltamivir, en una prueba de maximización, en los cobayos. Aproximadamente el 30% de los animales tratados con la sustancia activa no formulada, mostró eritema después de retar a los animales inducidos. En los ojos de los conejos se detectó irritación reversible.

En un estudio de dos semanas de duración en las ratas no destetadas, una dosis única de 1,000 mg/kg de fosfato de oseltamivir a crías de 7 días de nacidos, resultó en fallecimientos asociados con una exposición inusualmente elevada al pro-fármaco.

Sin embargo, a 2,000 mg/kg en crías no destetadas, de 14 días de nacidas, no hubo fallecimientos ni otros efectos significativos. No ocurrieron efectos adversos con la dosis de 500 mg/kg/día, administrada de 7 a 21 días post partum:este nivel de dosificación proporcionó una exposición al cerebro, de aproximadamente 800 veces la estimada para los cerebros de niños de 1 año de edad.

En un estudio de investigación, de una sola dosis, admi­nistrada a las ratas a los 7, 14, 24 y 42 días de nacidas, una dosis de 1,000 mg/kg resultó en una exposición del cerebro al pro-fármaco que indicó respectivamente 1,500, 650 y 2 veces la exposición encontrada en el cerebro de las ratas adultas (42 días de nacidas).

Esos datos sugieren que oseltamivir puede ser adminis­trado en forma segura, únicamente cuando la barrera hematoencefálica está completamente desarrollada.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al ­fosfato de oseltamivir o algún otro componente del producto.

PRECAUCIONES GENERALES
Para el tratamiento y prevención de la gripe, se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con un aclaramiento de la creatinina de 10-30 ml/min.

No existen recomendaciones posológicas concretas para los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continua con nefropatía terminal y para los pacientes con aclaramiento de creatinina £ 10 ml/min (véase Pautas posológicas especiales en Dosis y vía de administración y Farmacocinética en poblaciones especiales).

Únicamente se ha demostrado la eficacia de TAMIFLU® en la gripe causada por los virus de la gripe tipo A y B.

TAMIFLU® no debe utilizarse en los niños menores de 1 año de edad (véase Seguridad preclínica).


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo categoría B. Los estudios de reproducción animal en ratas y conejos no revelaron ningún efecto teratógeno. En los estudios de toxicidad en la fertilidad y en la reproducción, realizados en ratas, no se observó ningún efecto sobre la fertilidad con ninguna de las dosis de oseltamivir ensayadas. Comparada con la exposición de las madres, la exposición fetal al fármaco en las ratas y los conejos fue del 15-20%.

Hasta el presente, no hay suficientes datos sobre mujeres embarazadas tratadas con TAMIFLU® para evaluar si el fosfato de oseltamivir puede inducir malformaciones fetales u otras formas de toxicidad fetal. Por consiguiente, TAMIFLU® sólo se debe utilizar durante el embarazo cuando los beneficios esperados justifiquen el riesgo para el feto.

El oseltamivir y su metabolito activo son excretados en la leche de las ratas. No se sabe si oseltamivir o su metabolito activo son excretados en la leche materna humana, pero si se extrapolan los datos obtenidos en los animales, se obtienen estimaciones de 0.01 mg/día y 0.3 mg/día de uno y otro compuesto respectivamente. Así pues, TAMIFLU® sólo deberá utilizarse cuando los beneficios para la madre lactante justifiquen los riesgos para el niño amamantado.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Datos obtenidos en los ensayos clínicos:

Estudios de tratamiento de la gripe en adultos: En 2,107 pacientes (incluidos pacientes tratados con placebo, con dos dosis diarias de 75 mg de TAMIFLU® y con dos dosis diarias de 150 mg de TAMIFLU®) que participaron en los estudios de fase III sobre tratamiento de la gripe en adultos, las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron náuseas y vómitos. Estas reacciones fueron pasajeras y se produjeron gene­ralmente tras la primera dosis.

En la inmensa mayoría de los casos, los pacientes no tuvieron que abandonar por ello el estudio. Con la pauta recomendada de dos dosis diarias de 75 mg, tres pacientes tuvieron que abandonar el estudio por náuseas y otros tres por vómitos.

En los estudios terapéuticos de fase III, algunos efectos secundarios fueron más frecuentes entre los pacientes tratados con TAMIFLU® que entre los que recibían placebo. En la Tabla 1 se recogen los efectos secundarios que se presentaron con mayor frecuencia en la dosis recomendada, ya sea para el tratamiento o la prevención. Este resumen incluye tanto a adultos jóvenes sanos como a los pacientes con mayor riesgo de complicaciones gripales (ancianos y pacientes con neumopatía o cardiopatía crónicas). Estos eventos observados con una incidencia ³ 1% fueron notificados con mayor frecuencia entre los pacientes tratados con TAMIFLU® que entre los que recibieron placebo y con independencia de la valoración de causalidad, fueron los siguientes: náusea, vómito, dolor abdominal y ­cefalea.






Por lo general, el perfil de efectos secundarios en los pacientes de riesgo de los estudios de tratamiento de la gripe fue cualitativamente semejante al descrito en los adultos jóvenes sanos.

Estudios de prevención de la gripe: El número total de participantes en los estudios de fase III de prevención de la gripe fue de 3,434 (adolescentes, adultos sanos y ancianos) de los que 1,480 recibieron la dosis recomendada de 75 mg una vez al día, por espacio de 6 semanas.

El tipo de efectos secundarios fue muy similar al observado en los estudios de tratamiento de la gripe, a pesar de la mayor duración de la administración (véase tabla 1).

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia con TAMIFLU® que con placebo en los estudios de prevención y de modo más frecuente que en los de tratamiento de la gripe, consistieron en malestar y dolor, rinorrea, dispepsia e infección de las vías respiratorias altas.

La diferencia entre TAMIFLU® y placebo en la incidencia de estos efectos secundarios fue, sin embargo, inferior al 1%. No se registraron diferencias de tolerabilidad clínicamente importantes entre los 942 ancianos que tomaron TAMIFLU® o placebo y la población más joven.

Estudios de tratamiento pediátrico: Un total de 1,032 niños con edades entre 1-12 años (incluyendo 698 niños sanos con edades entre 1-12 años y 334 ­niños asmáticos con edades entre 6-12 años), participa­ron en los estudios de fase III de oseltamivir, administrado para el tratamiento de la influenza. Un total de 515 niños recibieron tratamiento con la suspensión de oseltamivir.

Los eventos adversos que se presentaron en > 1% de los niños que estaban recibiendo oseltamivir, se enlistan en la tabla 2.

El evento adverso reportado con mayor frecuencia fue vómito. Otros eventos reportados con mayor frecuencia en los niños tratados con oseltamivir incluyeron dolor abdominal, epistaxis, alteraciones en el oído y conjuntivitis.

Esos eventos generalmente se presentaron en una ocasión, se resolvieron a pesar de una dosificación continua y no produjeron la suspensión del tratamiento en una gran mayoría de los casos.






Datos de farmacovigilancia (tras la comercialización):

Trastornos cutáneos y subcutáneos: Se han reportado casos raros de reacciones de hipersensibilidad, como reacciones cutáneas alérgicas, incluyendo dermatitis, eritema, eccema, urticaria y casos muy raros de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. Rara vez se ha reportado alergia, reacciones anafilácticas/anafilactoides y edema cutáneo.

Alteración hepática y del sistema biliar: Han habido reportes muy raros de hepatitis, y de niveles elevados de enzimas hepáticas, en los pacientes con enfermedad similar a la influenza que están recibiendo oseltamivir.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
De la información proporcionada por los estudios de farmacología y farmacocinética del fosfato de oseltamivir se deduce que no es probable que se produzcan interacciones medicamentosas clínicamente importantes.

El fosfato de oseltamivir se convierte ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas localizadas preferentemente en el hígado. Apenas se han publicado interacciones farmacológicas debidas a la competición por las esterasas. Dada la escasa unión del oseltamivir y su metabolito activo a las proteínas plasmáticas, no son de esperar tampoco interacciones por desplazamiento farmacológico.

Los estudios in vitro demostraron que ni el fosfato de oseltamivir ni su metabolito activo son sustratos propicios para las oxidasas de función mixta del citocromo P-450 ni para las glucuroniltransferasas (véase Farmacocinética). De acuerdo con el mecanismo de acción, tampoco hay fundamentos para suponer interacciones con los anticonceptivos orales. La cimetidina, inhibidor inespecífico de las isoenzimas del sistema P-450 y competidor por la secreción tubular renal de los fármacos básicos o catiónicos, no altera las concentraciones plasmáticas del oseltamivir ni de su metabolito activo.

Teniendo en cuenta el margen de seguridad de la mayoría de estos fármacos, las características de la eliminación del metabolito activo (filtración glomerular y secreción tubular aniónica) y la capacidad de excreción por estas vías, no es probable que se den interacciones medicamentosas clínicamente importantes. La coadministración de probenecida aumenta al doble, aproximadamente, la exposición al metabolito activo, como consecuencia de un descenso de su secreción tubular activa en el riñón. Sin embargo, dado el amplio margen de seguridad del metabolito activo, no es necesario ningún ajuste de la dosis cuando el fosfato de oseltamivir se administre simultáneamente con probenecida.

La coadministración de amoxicilina no modifica las concentraciones plasmáticas de ninguno de ambos fármacos, lo cual indica que compiten poco por la vía de secreción aniónica. La coadministración de paracetamol no altera las concentraciones plasmáticas de oseltamivir, su metabolito activo ni paracetamol.

No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito, cuando se administra concomitantemente oseltamivir con paracetamol, con el ácido acetilsalicílico, con la cimetidina o con antiácidos (hidróxidos de magnesio y aluminio, y carbonatos de calcio).

En los ensayos clínicos de fase III de tratamiento y prevención, TAMIFLU® se ha administrado junto a fármacos de uso frecuente, como IECA (enalapril, captopril), diuréticos tiacídicos (bendrofluacida), antibióticos (penicilina, cefalosporinas, acitromicina, eritromicina y doxiciclina), antihistamínicos H2 (ranitidina, cimetidina), betabloqueadores (propranolol), xantinas (teofilina), simpaticomiméticos (pseudoefedrina), opioides (codeína), corticosteroides, broncodilatadores inhalados y agentes analgésicos (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, paracetamol). No se observaron cambios ni en el tipo ni en la frecuencia de los efectos secundarios como resultado de la administración concomitante de TAMIFLU® con esos compuestos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado hasta la ­fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los datos preclínicos no revelaron un peligro especial para los humanos, con base en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas y genotoxicidad. Tres estudios para evaluar el potencial carcinogénico (estudios de dos años realizados en la rata y el ratón, con oseltamivir y un estudio transgénico de seis meses Tg:AC en el ratón, realizado con el metabolito activo), fueron negativos.

Los estudios de teratología fueron conducidos en las ratas y los conejos, en dosis de hasta 1,500 mg/kg/día y 500 mg/kg/día, respectivamente. No se observaron efectos sobre el desarrollo embrio-fetal. Un estudio de fertilidad en la rata, hasta una dosis de 1,500 mg/kg/día, no demostró efectos adversos en ningún sexo. En los estudios pre/post natales en las ratas, se observó un prolongado trabajo de parto con la dosis de 1,500 mg/kg/día; el margen de seguridad entre la exposición humana y la dosis más elevada sin efecto (500 mg/kg/día) en las ratas es de 480 veces para oseltamivir y de 44 veces para el metabolito activo, respectivamente. La exposición fetal en las ratas y los conejos fue de aproximadamente 15 a 20% de la madre.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
TAMIFLU® puede tomarse con o sin alimentos (véase Farmacocinética). Ahora bien, en algunos pacientes puede mejorar su tolerabilidad si se toma con alimentos.

Dosis habitual:

Tratamiento de la gripe: El tratamiento debe iniciarse dentro de los dos días siguientes al comienzo de los síntomas gripales.

Adultos y adolescentes: La dosis oral recomendada de TAMIFLU® en los adultos y adolescentes ³ 13 años es de 75 mg dos veces al día, durante 5 días.

Niños: Los niños > 40 kg o ³ 8 años de edad quienes pueden deglutir las cápsulas, pueden recibir el tratamiento con cápsulas de 75 mg dos veces al día.

Prevención de la gripe: La dosis recomendada de TAMIFLU® para la prevención de la gripe tras el contacto estrecho con una persona infectada es de 75 mg una vez al día durante un mínimo de 7 días. El tratamiento debe iniciarse dentro de los dos días siguientes al contacto. La dosis recomendada para prevención durante un brote comunitario de gripe es de 75 mg una vez al día. La seguridad y la eficacia están demostradas para un periodo de hasta seis semanas. La protección se mantiene tanto tiempo como dure la administración.

Pautas posológicas especiales:

Pacientes con insuficiencia renal:

Tratamiento de la gripe: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 30 ml/min. En los pacientes cuyo aclaramiento de la creatinina sea de 10-30 ml/min, se recomienda reducir la dosis a 75 mg de TAMIFLU® una vez al día durante 5 días. No existen recomendaciones posológicas concretas para los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continua con nefropatía terminal y para los pacientes con aclaramiento de creatinina £ 10 ml/min (véase Precauciones generales).

Prevención de la gripe: En los pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 30 ml/min no es necesario ajustar la dosis. En los pacientes con cifras de aclaramiento de la creatinina de 10 y 30 ml/min que están recibiendo TAMIFLU®, se recomienda reducir la dosis a una cápsula de TAMIFLU® de 75 mg cada tercer día. No existen recomendaciones posológicas concretas para los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continua con nefropatía terminal y para los pacientes con aclaramiento de creatinina £ 10 ml/min (véase Precauciones generales).

Pacientes con insuficiencia hepática: Ni el tratamiento ni la prevención de la gripe con TAMIFLU® requiere un ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática.

Ancianos: Ni el tratamiento ni la prevención de la gripe con TAMIFLU® requieren un ajuste posológico en pacientes ancianos (véase Farmacocinética en poblaciones especiales).

Niños: No se ha determinado la inocuidad y la eficacia de TAMIFLU® en niños menores de 1 año de edad (véase Farmacocinética en poblaciones especiales). TAMIFLU® no debe utilizarse en niños menores de 1 año de edad (véase Farmacocinética y farmacodinamia en Seguridad preclínica).


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Aunque hasta la fecha no se conoce ningún caso de sobredosificación, cabe prever que los síntomas de una sobredosis aguda consistirían en náuseas, con o sin vómitos.

Las dosis únicas de hasta 1,000 mg de TAMIFLU® se han tolerado bien (excepción hecha de las náuseas y vómitos).


PRESENTACIONES
Caja con 10 cápsulas de 75 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN


No se deje al alcance de los niños.

Para información bibliográfica comuníquese a nuestro Centro de Información Médica, Tel.: (01) (55) 5258-5099 y 01-800-007-6243, o mexico.info@roche.com

Hecho en Suiza por:

F. Hoffmann-La Roche, S. A.


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